Anastrotsoli (C17H19N5) on rintasyövän vaihdevuosien jälkeiseen hoitoon käytettävä lääkeaine. Sen teho perustuu aromataasientsyymin estämiseen.
Synteesi Anastrotsolin lähtöaineena on 3,5-bis(bromimetyyli)tolueeni. Sen bromiatomit korvataan nitriiliryhmillä kaliumsyanidin avulla. Seuraavaksi muodostunut tuote metyloidaan eli siihen liitetään metyyliryhmiä. Lopuksi molekyyliin liitetään triatsoliryhmä.
Mekanismi Anastrotsoli estää estrogeenien synteesissä tarvittavan entsyymin, aromataasin, toimintaa ja täten hidastaa kasvaimien kehittymistä. Anastrotsolin on todettu tutkimuksissa ehkäisevän rintasyövän uudelleen puhkeamisen riskiä tehokkaammin, kuin usein käytetty tamoksifeeni. Aromataasientsyymi ei ole erityisen valikoiva siihen liittyvien substraattien suhteen, jonka seurauksena myös aldosteronin ja kortisolin tuotannossa saattoi ilmetä häiriöitä käytettäessä vanhemman sukupolven aromataasinestäjiä. Tällainen lääkeaine on muun muassa aminoglutetimidi. Anastrotsolilla ei ole havaittu olevan haittaavaa vaikutusta kortisolin tuotantoon.. Anastrotsolia käytetään pääasiassa syövän liitännäishoitona lääkkeen kalleuden vuoksi.
Sivuvaikutukset
Anastrotsoli estää aromataasin toimintaa niin tehokkaasti, että estrogeenihormonien tuotanto lakkaa lähes täysin. Tämän vuoksi sen käyttö altistaa osteoporoosille ja luunmurtumille. Lääke voi aiheuttaa kuumia aaltoja, uneliaisuutta, allergiaa ja huonoa oloa, johon voi liittyä oksentelua.
Lähteet
Aiheesta muualla Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Anastrozole ChemBlink: Anastrozole
Luokka:Atsolit Luokka:Nitriilit Luokka:Lääkkeet Luokka:WHO:n tärkeimmät lääkkeet