シプロテロン(Cyproterone)は、ステロイド系の抗アンドロゲン剤であるが、未だ市販されたことはない。アセチル化誘導体（酢酸エステル）であるは、抗アンドロゲン剤及びプロゲスチンとして臨床用に広く用いられる。

単に「シプロテロン」と言った時には、酢酸エステルである「酢酸シプロテロン」を指す場合もある。日本においては過去に発売例はあるものの、理由は特に示されず2000年5月31日に販売が中止されている。なお同薬剤には静脈血栓塞栓症のリスクが高いこと、肝毒性および肝不全のリスクがあり死亡等の重篤な転帰をたどる症例報告が多いことが指摘されている。

効能・効果

性別適合ホルモン療法 酢酸シプロテロンは、トランス女性に対する女性化ホルモン療法で、テストステロンを低下させる薬剤として用いられる。世界トランスジェンダー・ヘルス専門家協会 (WPATH) の『ケア基準』第8版 (SOC-8) は、推奨文12.16で、エストロゲンを用いる精巣のある人に対し、酢酸シプロテロン・スピロノラクトン・GnRHアゴニストのいずれかを処方することを推奨しており、成人の用法として10 mg/日を挙げる。

使用される地域には偏りがあり、アメリカ合衆国ではスピロノラクトン、イギリスではGnRHアゴニスト、それ以外の欧州では酢酸シプロテロンが最も多く処方される。アメリカ合衆国では肝毒性への懸念から承認されていない。

テストステロンの抑制については、酢酸シプロテロン・メドロキシプロゲステロン酢酸エステル・リュープロレリンはスピロノラクトンより有効である可能性がある。ただし、乳房の発育や体毛・顔の毛の減少といった女性化の指標を適切に評価した研究はなく、どの抗アンドロゲン薬が女性化に最も有効かは明らかでない。体組成の変化は、エストラジオールに酢酸シプロテロンを加えた場合とリュープロレリンを加えた場合とで同程度である。

SOC-8は、酢酸シプロテロンがプロラクチンの上昇、HDLコレステロールの低下、まれに髄膜腫と関連し、これらはエストロゲンをGnRHアゴニストまたはスピロノラクトンと組み合わせた場合には見られないとしている。プロラクチンの上昇幅は、スピロノラクトンを用いた治療の45%に対し、酢酸シプロテロンを用いた治療では100%を超える。

出典